新型抗肿瘤药物乙烷硒啉与牛血清白蛋白作用研究(英文)

【摘要】：本文采用荧光分光光度法测定了乙烷硒啉与牛血清白蛋白的结合常数和结合位点数并采用Atodock软件分析了乙烷硒啉和人血清白蛋白分子对接的作用方式。计算得出乙烷硒啉与BSA形成复合物的结合常数K为3.5×104L/mol,结合位点数n=0.9。从不同温度下的结合常数可计算出热力学常数ΔH0,ΔS0,因此乙烷硒啉与BSA作用力主要应为疏水作用力。结合在人血清白蛋白的高亲和位点上的乙烷硒啉与人血清白蛋白分子中的Cys34未达到能产生相互作用的有效距离,因此乙烷硒啉与人血清白蛋白分子相互作用主要为疏水作用力。 【作者单位】： 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室;
【关键词】： 牛血清白蛋白 乙烷硒啉 结合
【基金】：National Natural Science Foundation of China (Grant No. 30472036) Beijing Natural Science Foundation (Grant No. 7021001)
【分类号】：R96
【正文快照】： 1. Introduction Ethaselen, a thioredoxin reductase inhibitor, is a novel antitumor drug that is undergoing Phase I clinical trial [1] . The binding of plasma proteins with drugs plays an important role in drug disposition. According to the report by Zhou

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