乙烷硒啉对H-22荷瘤鼠CYP450酶系影响

【摘要】：目的:观察新药乙烷硒啉(BBSKE)对肿瘤H-22引起的小鼠肝脏细胞色素P450含量及其主要亚型活性变化的影响。方法:H-22荷瘤小鼠,给予不同剂量的BBSKE10d后,提取肝微粒体,Omura法测定CYP450的含量,分光光度法测定CYP1A,CYP3A和CYP2E1活性。结果:肿瘤H-22能引起CYP1A活性升高(P0.01),CYP3A活性降低(P0.01);BBSKE能明显下调荷瘤鼠CYP1A活性,上调CYP3A活性作用(P0.05)。肿瘤H-22和BBSKE对CYP450含量和CYP2E1均无明显影响。结论:BBSKE对荷瘤鼠CYP1A活性有下调作用;对CYP3A有诱导作用;对CYP2E1无明显影响。 【作者单位】： 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室;
【关键词】： 乙烷硒啉 硫氧还原蛋白还原酶 细胞色素P
【基金】：国家自然科学基金(BIA010092-A02) 国家自然科学基金(30472036) 北京市自然科学基金(7021001)
【分类号】：R73-3
【正文快照】： 硫氧还原蛋白系统是体内非常重要的氧化还原调节系统,与人体内多种重要的生理过程密切相关[1]。越来越多的研究[2-4]表明,该系统中的硫氧还原蛋白还原酶(thioredoxin reductase,TrxR)与肿瘤的发生发展紧密关联,并已成为肿瘤治疗的一个重要靶点。乙烷硒啉(ethaselen,BBSKE),1,2

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