甲氧滴滴涕及其代谢产物2,2-二(4-羟基苯基)-1,1,1-三氯乙烷在大鼠体内的毒代动力学

【摘要】：目的探讨甲氧滴滴涕(MXC)及其代谢产物2,2-二(4-羟基苯基)-1,1,1-三氯乙烷(HPTE)在大鼠体内的毒代动力学。方法雄性SD大鼠单次ig给予MXC 500 mg.kg-1染毒后,于不同时间点收集血液样本。应用高效液相色谱-紫外法测定大鼠血浆中MXC和HPTE的含量,用DAS 2.0软件的房室模型进行拟合,计算代谢动力学参数。结果 MXC的毒代动力学参数血浆最大浓度(cmax)为(5.52±1.21)mg.L-1;分布半衰期(t1/2α)为(4.12±1.21)h;消除半衰期(t1/2β)为(22.54±6.31)h;曲线下面积〔AUC(0-t)〕为(65.97±17.94)mg.h.L-1;AUC(0-∞)为(69.06±18.61)mg.h.L-1;清除率(Cl)为(7.94±2.31)L.h-1.kg-1;和表观分布容积(V)为(66.16±20.21)L.kg-1。代谢产物HPTE的毒代动力学参数cmax为(1.32±0.37)mg.L-1,t1/2α为(3.13±0.91)h;t1/2β为(31.12±10.91)h,AUC(0-t)为(14.69±2.99)mg.h.L-1,AUC(0-∞)为(17.23±3.66)mg.h.L-1,Cl为(30.14±6.09)L.h-1.kg-1,V为(232.55±36.44)L.kg-1。结论 MXC及其代谢产物HPTE的毒代动力学均符合二室模型。MXC和HPTE的清除半衰期均较长,易发生体内蓄积。 【作者单位】： 温州医学院药学院分子毒理与药理研究所;温州市第三人民医院药剂科;
【关键词】： 甲氧滴滴涕 -二(-羟基苯基)- -三氯乙烷 毒代动力学
【基金】：浙江省医学扶植重点建设学科计划(07F-04) 国家自然青年科学基金项目(81102092)~~
【分类号】：R114
【正文快照】： 甲氧滴滴涕(甲氧氯,methoxychlor,MXC)化学名为1,1,1-三氯-2,2-二对甲氧苯基乙烷,属有机氯杀虫剂,其较之滴滴涕毒性低并且容易降解,故而用来取代滴滴涕广泛用于保护水果、庄稼、蔬菜和宅园。MXC主要通过食物链途径进入人体[1]。在体内,MXC会转变成为2-(4-羟基苯基)-2-(4-甲氧

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