国产氟多功能模块组合碘代甲烷模块合成~(11)C标记放射性药物

【摘要】：将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经固相萃制备可供注射的11 C放射性药物。通过以上结合,经HPLC纯化,可自动化合成11 C-Ralopride(合成效率(38.2±4.5)%,n=10)、11 C-PIB(合成效率(68.4±3.2)%,n=12)、11 C-DASB(合成效率(52.4±5.5)%,n=4)、11 C-PK11195(合成效率(45.6±7.1)%,n=8)。制备药物的放化纯度大于95%。研究表明,将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用,可以合成多种11 C放射性药物以满足临床的需求。 【作者单位】： 中国人民解放军总医院核医学科;
【关键词】： 合成 氟-、 C 自动化合成模块 放射性药物
【基金】：国家自然科学基金(81071170) 北京市自然科学基金(7122162)
【分类号】：R817
【正文快照】： 随着PET/CT的临床广泛应用,需要更多高质量、特异性的正电子放射性药物以满足临床的不同需求[1-5]。目前几乎所有的正电子放射性药物由模块自动化合成,采用专用模块或多功能模块可以合成种类繁多的放射性药物[6-11]。由于受场地和经费限制,PET中心不可能配备所有的合成模块。

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